AppliChem薬局方レベルL-システイン

AppliChem薬局方レベルL-システイン

L-システインは一種の含有量である活性メルカプト基のアミノ酸であり、生体内でよく見られる硫黄含有αである-アミノ酸の1つ。分子式C₃H₇いいえ₂S、分子量121.16、無色結晶。Lシステインはその独特な化学活性により生物製薬技術において重要な分子ツールとなっている。その主な応用は以下の3つの方向に帰結することができる。

1.

開発中抗体カップリング薬和長期化薬の過程で，Lシステインは遺伝子工学技術によってタンパク質（例えば抗体）表面の特定の位置にあるアミノ酸を置換することができ、それによって導入される反応活性の高いメルカプト基、

①抗体カップリング薬：エンジニアリング化されたメルカプト基を正確な「アンカー」とし、細胞毒素、放射性核種または薬物分子を接続し、実現こていてんカップリング。従来のランダムカップリングと比較して、この方法で生成されたモデュラコンバータ薬均一性がより高く、品質がより制御可能で、薬物動態がより優れている。

②蛋白質の長期化：ポリエチレングリコール分子の定点結合Lシステインのメルカプト基上では、タンパク質薬物の体内での半減期を著しく延長し、投与頻度を減らすことができる。

2. 細胞培養プロセス

モノクローナル抗体、組換えホルモンなどの組換えタンパク質の工業化生産において、Lシステインは細胞培養を最適化するための重要な添加成分である。Lグルタチオン合成の制限速度原料。大型バイオリアクターでは、補充することでLシステインまたはその前駆体（例えばNアセチルシステイン、N−アセチルシステイン）を使用して、次の目的を達成します。

、細胞の活性化率と密度を高める、

②アポトーシスの減少、培養サイクルを延長することにより、目標タンパク質の生産量を大幅に向上させる、

③タンパク質の正しい折りたたみを促進する：多くの治療性蛋白薬は複雑なジスルフィド結合を含み、適切に添加するLシステインは細胞内質網の還元環境を維持し、ジスルフィド結合の正確な形成と対合を促進し、向上させるのに役立つ活性蛋白の収率。

3. 下流精製と製剤

組換えタンパク質薬の製造の下流精製及び製剤段階において、L

①タンパク質凝集体の解重合：精製中、タンパク質は天然ではないジスルフィド結合によって凝集体を形成する可能性がある。追加低濃度還元剤（例えばLシステインまたは類似体）これらの誤った結合を穏やかに還元し、凝集体を活性モノマーに解離し、向上させることができる精製収率。

②液体製剤中の抗酸化安定剤：蛋白質薬物の液体製剤処方において、Lシステインは酸化防止剤使用して、タンパク質（特にその活性部位上のメルカプト基）を酸化から保護し、薬物の有効期間を延長する。

AppliChem薬局方レベルL-システイン

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