NOTA Pentixafor

一、試薬詳細

英語名：NOTA Pentixafor

日文名称：NOTA-吹替沙福

規格：1 mg、5 mg、10 mg（必要に応じて包装可能）

純度：95%+

溶解性：有機溶液の一部に溶解し、水に溶解する。

貯蔵条件：20℃を超えない乾燥、遮光貯蔵

注意事項：繰り返し凍結融解してはいけなくて、今すぐ配合して使います！

サプライヤー：西安凱新生物科学技術

二、化学構造と分子特性

1，4，7−トリアゾヘテロシクロノナン−1，4，7−トリ酢酸（NOTA）と高親和性CXCR 4結合ペプチドPentixaforを共有結合で結合した複合分子である。コア設計には、次のものが含まれます。

NOTAキレート基：三歯配位子として、NOTAは高効率で安定的に多種の放射性核種（例えば、⁶⁸Ga、¹⁷Lu、⁹Ɔ颖Y）を結合し、生理環境の解離に耐える錯体を形成し、体内での核種の正確な送達を確保する。

Pentixaforペプチドセグメント：CXCR 4天然リガンドSDF-1αの構造最適化に基づいて、5つのアミノ酸（例えばD-Tyr、D-Lys）から構成され、その塩基性側鎖は生理pH下で正に帯電し、CXCR 4受容体との静電相互作用を増強する。

水溶性最適化：NOTAのカルボン酸基（-COOH）とPentixaforの正電気性形成電荷は相補的であり、体液中の分子の溶解度を著しく向上させ、腎臓排泄を促進し、非標的組織蓄積を減少させる。

三、試薬構造式：

四、機能機序と生物行動

標的CXCR 4受容体：CXCR 4は免疫細胞（例えばT細胞、単核細胞）、幹細胞及びいくつかの組織表面に広く分布している。PentixaforはSDF−1αの空間立体配座をシミュレーションすることにより、高親和性（Kd≒32.2 nM）でCXCR 4を特異的に結合し、標的領域における分子の濃縮を媒介する。

核種マーカーとイメージング：NOTA Pentixafor陽電子放出断層走査（PET）のために、⁶⁸Gaと一段階法により標識し、［⁶⁸Ga］Ga-Pentixaforを生成することができる。その半減期（68分）はイメージングプロセスと高度に一致し、高速動的モニタリングをサポートする。

薬物動態の優位性：従来のCXCR 4阻害剤よりPentixafor分子量が小さく（約600 Da）、血液除去が速く（t₁／₂≒10分）、標的組織摂取がより高く（45分4.25%IA／g）、背景信号がより低く（標的−肝臓比T／L＝1.07）、イメージングコントラストが向上した。

五、技術突破と研究方向

1.核種標識の革新：アルミニウムキレート技術を通じてキレートF標識を実現し、伝統的なキレートGa依存発生器の限界を突破し、分子プローブの適用シーンを拡張した。

2.構造修飾のアップグレード：L-グルタミン二量化Linkerを通じて新型プローブを構築し、結合エネルギーを-35.53 kcal/molに下げ、CXCR 4との親和性及び標的組織摂取量を著しく向上させる。

3.多モードイメージング融合：PETと磁気共鳴（MR）またはコンピュータ断層スキャン（CT）技術を結合して、同時に高分解能解剖構造と分子機能情報を提供することができ、例えば骨髄活性モニタリングにおいて、SUV値によって代謝レベルを定量化する。

六、関連科学研究試薬

ビオチン肥満抑制剤（ラット）

PC SPDP-NHSカーボネート

H-DVal-Leu-Arg-pNA

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NOTAテトラジン

サイン 154806

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Me−テトラアジン−PEG 8−アミンTFA塩

NOTA-Exendin-4

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D-チオビオチンアミン

西安凱新生物科学技術編集者の華さんは、この試薬は科学研究や工業応用などの非医療分野での使用に限られていることを示唆した。