DOTA-NOC、DOTA-Na3-octreotide

一、試薬基本情報

英語名：DOTA-NOC、DOTA-Na3-octreotide

日文名称：DOTA-国家オリンピック委員会

CAS：619300-53-7

二、化学構造と核心特性

1.分子組成

その分子式はC₆₉H₉₄N₁₄O₁₇S₂であり、分子量は約1455.7であり、常温では白色から白色の固体粉末である。

2.DOTAリガンドの機能

DOTAの「ケージ状」構造はテトラ窒素複素環と4つの酢酸側鎖から構成され、ガリウム（⁶⁸Ga）、イットリウム（⁹úúúY）、ルテチウム（¹⁷Lu）などの3価金属イオンに対してキレート能力があり、形成された錯体は生理環境中で安定性（解離定数Kd<10⁻²）があり、放射性核種が体内で脱落しにくいことを確保する。

3.NOCシーケンスの最適化

NOCは、3位アミノ酸をナフタレン1−Naphthylalanine，1−Nalに置換することにより、特定の受容体との疎水性相互作用を増強し、結合親和性を著しく向上させた。

三、試薬詳細

分子式：C 69 H 94 N 14 O 17 S 2

分子量：1455.70

規格：1 mg、5 mg、10 mg（必要に応じて包装可能）

純度：95%+

構造式：

溶解性：有機溶液の一部に溶解し、水に溶解する。

サプライヤー：西安凱新生物科学技術

貯蔵条件：20℃を超えない乾燥、遮光貯蔵、繰り返し凍結融解してはいけない、今すぐ配合して使います！

注意事項：この試薬は科学研究にのみ使用され、診療には使用できない。

四、応用原理と機能の実現

1.ターゲット識別機構

DOTA-NOC、DOTA-Na3-octreotideNOC配列と細胞表面受容体特異的結合を通じて、受容体の立体配座変化を誘導し、そして内呑作用を触発し、複合体を細胞内体に入れる。酸性環境では、複合体と受容体が解離するが、DOTA-NOCは構造が安定しているためリソソームに分解されにくく、細胞内に24 ~ 48時間滞在することができる。

2.信号伝達と機能実現

現像機能：顕像核種（例えば、ラミーGa）をキレートすると、放出された陽電子と電子消滅によりγ光子が発生し、PET/CTにより光子分布を検出し、3次元画像を再構築して目標領域を位置決めする。

治療機能：キレート治療核種（例えば、Lu Lu）を結合すると、その放出されたβ線は細胞膜を貫通し、DNAを損傷し、細胞アポトーシスを誘導することができる、同時に受容体媒介の信号経路を通じて増殖促進因子分泌を抑制し、「直接作用+間接抑制」の二重効果を実現する。

五、関連試薬：

DSPE-PEG-NH₂

リン脂質-PEG-グルコース

マンノース-PEG-ローダミン

RB−PEG−ベンズアルデヒド

AC-PEG-ベンズアルデヒド

DSPE-PEG-TK-COOH

MPEG SSヒドロキシル基

4アームPEG-CLS

葉酸-PEG-ACA

ビオチン-PEG-cRGD

p-SCN-Bn-DOTA-h-R3

DOTA-UMFNPs-FAPI-04

注2-Nb

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