生体抗体の処方は、安定した製品の生産、貯蔵、輸送を確保するための基礎である。処方の開発過程では、*良い処方と「良い条件」を決定するために、大量の処方条件を確実かつ迅速にスクリーニングするために、高フラックス法を採用する必要がある。広く使用されている方法の1つは、配合条件と添加剤の安定効果を等級選別するために、TmやTonsetなどの熱変性試験を行い、関連パラメータを導出することである。

従来の無標識熱変性技術は、試料濃度、体積、消耗品コスト、測定速度などのフラックス上の制限を受けており、これにより、何百種類もの潜在的な条件を持つ処方のエンドセレクションプロセスが課題となっている。

本報告では、熱変性というパラメータに基づいて、96種類の異なる条件下で麹要珠単抗の処方を分析し、状況選択を行い、安定剤をスクリーニングした時、得られた結果は示差熱走査量熱：DSC法で得られた結果と一致し、この処方はすでにヘキセチン標的薬に市販されている。配合物のスクリーニングは384孔の微孔板で、1.5時間未満ですべての結果を得た。この音束のスクリーニングは実験室化自動化システムに統合され、毎日数千個のサンプルを選択することができる。

結果：

測定された変性曲線（図1および図2は例）は、2つの独立した変性過程を示している。変性データを標準的な3状態モデル[1]により*小2乗算フィッティングし、Tm値、範待ホフエンタルピー（ΔH）、Tonset値を決定し、表1に並べた。

この表には、抗体の安定性を高めるためにスクリーニングされた添加剤も記載されている。3つの状態モデルに基づいて得られた実験結果は、いずれも700 Cと82 oC付近の2つのTmn値を報告している。試料と溶媒の変化を考慮して、Tm値はそれに基づいて報告された値と一致した[2]。

類似したTm値に加えて、SUPR-DSFデータはヒスチジンとトレハロース二水和物が麹要珠単抗の立体配座安定性を阻害も向上もしないことを確認した。これらはすべて*赫寒汀に含まれる麹要珠単抗の配合成分である[3]。この2点は、SUPR−DSF測定の一貫性と高フラックス試験の能力を証明するのに役立ちます。