RXFP2 K658E HEK293

RXFP（Relaxin Family Peptide Receptor）ファミリーは、RXFP 1、RXFP 2、RXFP 3、RXFP 4の4つのメンバーを含むGタンパク質カップリング受容体のクラスである。RXFP2，LGR 8、GREATとも呼ばれ、その蛋白質構造は七次膜貫通ドメイン、細胞外富反復配列及び低密度リポ蛋白質A類モジュールを有し、主な生理的リガンドはインスリン様ペプチド3（INSL 3）である。

胎児期において、INSL 3とRXFP 2は細胞内のcAMPレベルを増加させるなどの下流信号経路を活性化させ、睾丸の経腹下降過程を駆動する。思春期に入ると、RXFP 2の発現レベルはテストステロンの上昇に伴い上昇し、精子の発生と成熟、特に円形精子細胞の成熟精子への分化段階に直接関与する。この受容体機能の損傷は生精の停滞と非閉塞性無精子症を引き起こすことができる。また、RXFP 2は免疫調節や骨代謝などの生理過程にも関与する可能性がある。

RXFP 2[K 658 E]HEK 293細胞薬標的モデルは体内RXFP 2[K 658 E]の信号伝達過程をよくシミュレーションし、原理は下図に示す通りである。

Figure 1.RXFP 2[K 658 E]HEK 293細胞モデル原理図

五、・代表的なデータ

図2：500μM IBMXにおけるRXFP 2[K 658 E]HEK 293（C 23）によるHTRF cAMP測定.