添加剤の相溶性研究における粉末分装
ChemPlus®デスクトップ型固体サンプリング装置の応用報告
研究背景
研究背景
原料−添加剤の適合性研究は製剤開発前の重要な段階である。原料と添加剤との間の潜在的な物理的、化学的及び生物的相互作用は製剤の体内での吸収及び安全性に影響を与えるため、薬物処方前の研究時に最適な処方組成を確定する必要がある。原料−添加剤の適合性研究は製剤開発に対して以下の4つの重要な役割を果たす：
剤形の安定性を最大限に高めることができ、
最終剤形を決定する前に起こりうる反応を理解するのに役立つ、
原材料と補助材料の適合性は新薬臨床試験申請（IND）に対して少なく申告できない、
最終的に処方に使用できる補助材料のリストを決定することができます。
研究の流れ
研究プロセス
処方研究において使用する予定の各種薬用添加剤を薬物活性物質と1つずつ物理的に混合し、高温高湿強光条件下で加速試験を行い、試験条件の選択は製剤の重要な品質特性指標を反応することができ、試験中の主薬と添加剤成分の割合は製剤処方の配合比の変化を反応することができ、例えば処方中の異なる機能添加剤配合比に基づいて予備混合スクリーニングした後、主薬と添加剤比が1：5（希釈剤）、3：1（接着剤、崩壊剤）、5：1（潤滑剤）、10：1（着色剤）の割合で混合することを設置する。一定量をとり、高温、高湿、光照射下でサンプリングし、上記条件下で新たな不純物が発生するかどうかを研究する。
薬用補助材料と薬物の化学的適合性の試験研究方法は通常以下の通りである：原料−補助材料の適合性の研究において、大量の平行実験を行う必要があり、大量に原料と補助材料を秤量して配合し、重複性の秤量操作は研究者の大量の時間と精力を消費する。この研究開発シーンに対して、高スループット自動化固体添加技術は研究者を解放し、研究開発効率を十分に高めることができ、また実験結果の重複性と一致性を保証し、人工実験誤差を回避することができる。
ChemPlus®デスクトップ型固体サンプリング装置
ChemPlus®デスクトップ型固体サンプリング装置は、多種の固体原料と受入容器をサポートし、人工的な監視を必要とせず、時間のかかる固体秤量サンプリング操作を自動的に完了する。
特徴：
高スループット：多種の固体原料と受入容器を置くことができ、全面的に効率を高める、
適用範囲が広い：サンプルは特別な処理を必要とせず、吸湿塊、比較的大きい粒子、ふわふわ、流動性の悪い粉末をカバーする、
インテリジェントアルゴリズムパラメータ調整：適応粉末添加アルゴリズム、多種類粉末インテリジェント識別、
圧電セラミックス加振技術：多種類粉末の出粉がよりスムーズである、
静電気除去：静電気効果を効果的に低減し、サンプリングをより正確に行う、
コスト制御可能：消耗品の価格が安く、コストを節約する、
敷地面積が小さい：本体サイズが小さく、デスクトップタイプ、
互換性が広い：多種の実験室の常用サイズ小瓶に互換性がある、
データ追跡：バーコードまたはQRコードサンプル管理、監査追跡をサポートする、
簡易インタラクティブソフトウェア：可視化操作ソフトウェアで、使いやすい。
自動テスト結果
結果
原料−添加剤の相溶性の研究シーンに対して、多種の添加剤の研究に常用する粉末サンプルを選択し、各粉末の添加量はそれぞれ6回の試験を行った、実際の試験効果は以下の表の通り：
| ふんまつしりょう |
目標添加量（mg） |
実際の添加量（mg） |
標準偏差 |
平均サンプリング時間（s） |
| 低置換プロピルメチルセルロース |
500.0 |
500.0 |
0.1 |
68 |
| 低置換プロピルメチルセルロース |
800.0 |
799.9 |
0.1 |
77 |
| 微結晶セルロース102 |
500.0 |
499.9 |
0.1 |
181 |
| 微結晶セルロース102 |
800.0 |
799.9 |
0.1 |
262 |
| ナトリウムアミルアミン |
500.0 |
500.0 |
0.1 |
55 |
| ナトリウムアミルアミン |
800.0 |
799.9 |
0.1 |
82 |
| ヒドロキシプロピルメチルセルロース |
500.0 |
500.0 |
0.1 |
70 |
| ヒドロキシプロピルメチルセルロース |
800.0 |
799.9 |
0.1 |
80 |
| ポビドンK 30 |
500.0 |
500.0 |
0.1 |
96 |
| ポビドンK 30 |
800.0 |
800.0 |
0.1 |
84 |
| マルトデキストリン |
500.0 |
499.8 |
0.4 |
100 |
| りん酸水素カルシウム二水和物 |
800.0 |
800.0 |
0.1 |
133 |
| りん酸水素カルシウム二水和物 |
500.0 |
499.9 |
0.1 |
77 |
| りん酸水素カルシウム二水和物 |
800.0 |
800.1 |
0.1 |
70 |
| ラクトース80 |
500.0 |
500.0 |
0.1 |
151 |
| ラクトース80 |
800.0 |
799.9 |
0.1 |
263 |
テスト結果から、ChemPlus®各種類の添加剤粉末の自動計量に適用し、100ミリグラム級の添加量の下で、計量の効率と精度を両立することができ、大部分のサンプルは2分以内に計量を完了することができ、計量誤差は±0.5 mgよりほぼ小さく、実験中の需要を満たすことができる。
結論
結論
ChemPlus®コンパクトな構造のデスクトップ型固体サンプリング装置であり、原料-添加剤の適合性研究において、繰り返し時間がかかる粉末秤量操作を効率的に完成することができる。ChemPlus®多種の粉末を処理でき、比較的大きな粒子、ふわふわ、流動性の悪い粉末をカバーする。そしてChemPlus®適応粉末添加アルゴリズム、多種類粉末の知能識別をサポートし、特定の粉末に対して添加パラメータを設定または最適化する必要がなく、原料-添加剤の適合性研究において研究開発効率を十分に高めることができる。