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薬物固体形態研究におけるAPI粉末分注

ChemPlus®デスクトップ型固体サンプリング装置の応用報告

研究背景

研究背景

新薬開発の初期段階では、化合物分子の理化学的性質、生産可能性、安定性などを全面的に評価する必要がある。化合物の性質認識の欠如は後期の研究開発に大きな挑戦をもたらし、候補化合物を変更する可能性さえある。
API活性薬物分子の研究は新薬開発における重要な一環であり、APIの固体晶型形式は種類が多く、融点、密度、晶習、安定性、溶解性などの面での差異は異なる生物利用度を体現し、高効率な化合物選別の潜在晶型は新薬開発の重要な一環である。
多結晶型スクリーニング、塩/共晶スクリーニングと結晶化プロセスの開発過程において、APIに対して大量の平行実験を行う必要があり、重い実験作業は科学研究者の時間と精力を大量に消費し、効率が低く、重複性が低く、人為誤差などの問題は現在直面している主要な困難と挑戦である。高フラックス自動化固体サンプリング技術は重労働の問題をよく解決しただけでなく、実験結果の繰り返し性と一致性を保証し、人工実験誤差を回避することができる。

応用事例

アプリケーション

我々は3種類のよく見られるAPI粉末を選んだ:カマシピン、4-アセトアミノフェノール、香草アルデヒド、晶泰科学技術デスクトップ型固体サンプリング装置ChemPlusを使用する®サンプリングテストを行う。目標添加量:5 mg、10 mg、20 mg、30 mg、50 mg、100 mg、試験回数:12回。

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結果

結果

試験結果によると、勾配の異なるAPI粉末の添加について、標準偏差はいずれも0.1 mg以内に制御でき、平均添加時間はいずれも2 min以内である。カマシピン、4−アセトアミノフェノール、香草アルデヒドの平行添加実験も同様に良好な均一性を示した。

ChemPlus®デスクトップ型固体サンプリング装置

ChemPlus®デスクトップ型固体サンプリング装置は、多種の固体原料と受入容器をサポートし、人工的な監視を必要とせず、時間のかかる固体秤量サンプリング操作を自動的に完了する。高スループット:多種の固体原料と受入容器を置くことができ、全面的に効率を向上させる適用範囲が広い:サンプルは特別な処理を必要とせず、比較的大きい粒子、ふわふわ、流動性の悪い粉末をカバーして静電気を除去することができる:効果的に静電気効果を低減し、サンプリングを行うことができ、より正確で低コスト:消耗品価格が安く、コストを節約する敷地面積が小さい:機械全体のサイズが小さく、デスクトップ型互換性が広い:多種の実験室の常用サイズの小瓶データ追跡に互換性がある:バーコードまたはQRコードサンプル管理、監査追跡の簡易インタラクションソフトウェアをサポートする:可視化操作

結論

高スループット自動化デスクトップ型固体サンプリング装置ChemPlusを用いた®API粉末をサンプリングすることにより、大量の人工操作時間を節約することができるだけでなく、人工操作誤差を回避し、実験結果の均一性と一致性を保証することができる。このことから、ChemPlus®高フラックス化合物のスクリーニング研究における重要な利器である。