液体クロマトグラフィーによる分離と定量測定を同時に行うことができる利点は、治療薬検出と薬物代謝動力学において特に顕著である。医薬品応用の安全、有効、信頼性を達成するためには、医薬品の作用機序及び薬効学を研究するために、医薬品及び製剤の体内過程（吸収、分布、代謝、排泄）を理解し、研究する必要がある。同時に薬物分析技術の絶えずの進歩と発展に伴い、人体と動物体内（体液、組織と血中）の薬物と代謝物の濃度に対して定量分析を行うことができ、それは薬品の評価、指導臨床の合理的な薬品使用と薬物動態研究に対して重要な意義と現実的な需要を持っている。
液体クロマトグラフィーにより筋肉内の薬物濃度を測定し、一定の統計方法と結合してデータを処理することで薬物代謝動力学を研究することができる。

劉湘新らは家庭用単用量静注とカテキンの灌漑を免除し、液体クロマトグラフィーを用いてその血中濃度を測定し、投与後の投与時データは無吸収二室開放モデルに合致した。
張祚新らはHPLC法を用いてオキソフルオロキサシン（10 mg/kg）を単回混飼経口投与後、コイ体内で同時に聞かれない血漿薬物濃度を測定した結果、その薬物動態特性は一級吸収一室開放モデルに符合し、オキソフルオロキサシンは魚類細菌性疾患の予防と治療に適していることが分かった。